Антигістамінні препарати: Цетрин

Цетрин - протиалергічний препарат, дія якого заснована на дії основної активної речовини, цетиризину [1]. Як показують досвід застосування і дані клінічних досліджень, цетиризин - блокатор гістамінових рецепторів - займає особливе місце серед аналогічних препаратів від алергії, в тому числі - антигістамінних засобів останнього 2-го покоління.

Цетиризин відповідає всім вимогам, що пред'являються до сучасних антигістамінних засобів другого покоління, і має ряд особливостей, які зумовлюють його терапевтичну ефективність, що вигідно виділяє його в ряді сучасних антигістамінних засобів. [2]

Антигістамінні препарати: цетиризин як активний компонент препарату Цетрин

Діюча речовина препарату Цетрин - цетиризин - відрізняться вигідними особливостями фармакокінетики і фармакодинаміки в порівнянні з іншими антигістамінними засобами другого покоління. Так, дослідження, проведені за кордоном, свідчать про те, що кілька антигістамінних засобів другого покоління, в число яких входить цетиризин, мають більш виражену антигістамінну активність за дією на шкірну реакцію ніж лікарські засоби другого покоління, розроблені значно пізніше [2]

Слід зазначити, що серед інших антигістамінних засобів другого покоління дослідники відводять цетиризину особливе місце: цей лікарський агент, розроблений ще в 1987 році, став першим оригінальним високо вибірковим антагоністом Н1-рецепторів, отриманим на основі активного метаболіту гідроксизину (відомого раніше антигистаминного засобу першого покоління). І цетиризин, демонструючи унікальні структурні характеристики в порівнянні з іншими Н1-антагоністами другого покоління, залишається своєрідним еталоном антигістамінної і протиалергічної дії, використовуваним для порівняння під час створення нових препаратів цього класу аж до теперішнього часу і нижче ми пояснимо, чому. [2]

Антигістамінні препарати з низьким об'ємом розподілу

Використовуючи фармакологічну термінологію, слід зазначити, що при виборі будь-якої терапії бажано, щоб лікарський засіб мав найнижчий обсяг розподілу. Тобто препарат повинен проявляти необхідний терапевтичний ефект, впливаючи на рецептори-мішені в ефективній концентрації, але при цьому не чинити впливу на органи, для яких він неефективний або токсичний. Серед усіх відомих антигістамінних препаратів активний метаболіт цетиризин має найменший обсяг розподілу (0,56 л / кг) і забезпечує повну зайнятість Н1-рецепторів і найбільш виражену антигістамінну дію, при цьому він погано розподіляється в органах і тканинах, які не є мішенями цього лікарського речовини. [2,3]

Виключно низький обсяг розподілу цетиризину може частково пояснити безпеку цього лікарського засобу. Так, при прийомі в терапевтичних дозах цетиризин слабо проникає в серце, печінку і головний мозок - цей факт пояснює відсутність будь-яких дозозалежних ефектів на перераховані органи. Оскільки цетиризин незначно проникає в печінку, біотрансформація лише 10% лікарського засобу вже забезпечує необхідний ефект. Цей факт означає не тільки відсутність будь-яких дозозалежних небажаних ефектів, але також мінімальну варіабельність вираженості терапевтичного ефекту у різних пацієнтів. [3].

Антигістамінні препарати: вибір ефективного і одночасно безпечного засобу

Таким чином, описуючи переваги цетиризина, які спричиняють його більш швидку, надійну, стабільну і тривалу протиалергічну дію, можна резюмувати наступне:

  • Використання цетиризина забезпечує відсутність акумуляції в серце або печінку.
  • Прийом цетиризина пов'язаний з мінімальним ризиком дозозалежної токсичної дії на клітини і органи.
  • При лікуванні цетиризином відзначається низька варіабельність вираженості терапевтичної дії у різних пацієнтів.
  • Використання цетиризина забезпечує низький ризик розвитку небажаних взаємодій з іншими лікарськими засобами. [3].

Виражена антигістамінна активність цетиризина - фактор, який особливо варто врахувати при лікуванні алергічних проявів з боку шкіри. Справа в тому, що цетиризин характеризується високою здатністю проникнення в шкіру: через 24 години після прийому одноразової дози препарату концентрація цетиризину в шкірі дорівнює або перевищує таку в крові. При цьому після курсового лікування терапевтичний ефект зберігається до 3 діб. [2]

Джерела:

  1. Цетрин: інструкція http://cetrine.com.ua/instruction/
  2. Т.Г. Федоскова. Антигистаминные препараты: мифы и реальность. Клінічна імунологія. Алергологія. Інфектологія. Березень, 2013. https://medi.ru/info/348/
  3. J-P. Tillement. Преимущества блокаторов Н1-рецепторов с низким объемом распределения. Клінічна імунологія. Алергологія. Інфектологія. Липень, 2014

ЦеИнт24-29/06/2017-ОТС