Цетрин - протиалергічний препарат, дія якого заснована на дії основної активної речовини, цетиризину [1].
Цетиризин відповідає вимогам, що пред'являються до сучасних антигістамінних засобів другого покоління, і має ряд особливостей, які зумовлюють його терапевтичну ефективність, що вигідно виділяє його. [2]
Діюча речовина препарату Цетрин - цетиризин - відрізняться вигідними особливостями фармакокінетики і фармакодинаміки в порівнянні з іншими антигістамінними засобами другого покоління. Так, дослідження, проведені за кордоном, свідчать про те, що кілька антигістамінних засобів другого покоління, в число яких входить цетиризин, мають більш виражену антигістамінну активність за дією на шкірну реакцію ніж лікарські засоби другого покоління, розроблені значно пізніше [2].
Слід зазначити, що серед інших антигістамінних засобів другого покоління дослідники відводять цетиризину особливе місце: цей лікарський препарат, розроблений ще в 1987 році, став першим високо вибірковим антагоністом Н 1-рецепторів, отриманим на основі активного метаболіту гідроксизину (відомого раніше антигистаминного засобу першого покоління). І цетиризин, демонструючи унікальні структурні характеристики в порівнянні з іншими Н1-антагоністами другого покоління, залишається своєрідним еталоном антигістамінної і протиалергічної дії, використовуваним для порівняння під час створення нових препаратів цього класу аж до теперішнього часу і нижче ми пояснимо, чому. [2]
Використовуючи фармакологічну термінологію, слід зазначити, що при виборі терапії бажано, щоб лікарський засіб мав найнижчий обсяг розподілу. Тобто препарат повинен проявляти необхідний терапевтичний ефект, впливаючи на рецептори-мішені в ефективній концентрації, але при цьому не чинити впливу на органи, для яких він неефективний або токсичний. Серед усіх відомих антигістамінних препаратів активний метаболіт цетиризин має найменший обсяг розподілу (0,56 л / кг) і забезпечує повну зайнятість Н 1-рецепторів і виражену антигістамінну дію, при цьому він мало розподіляється в органах і тканинах, які не є мішенями цієї лікарської речовини. [2,3]
Виключно низький обсяг розподілу цетиризину може частково пояснити безпеку цього лікарського засобу. Так, при прийомі в терапевтичних дозах цетиризин слабо проникає в серце, печінку і головний мозок - цей факт пояснює низький ризик дозозалежних ефектів на перераховані органи. Оскільки цетиризин незначно проникає в печінку, біотрансформація лише 10% лікарського засобу вже забезпечує необхідний ефект. Цей факт означає не тільки низький ризик будь-яких дозозалежних небажаних ефектів, але також мінімальну варіабельність вираженості терапевтичного ефекту у різних пацієнтів. [3].
Таким чином, описуючи переваги цетиризина, які спричиняють його більш швидку, надійну, стабільну і тривалу протиалергічну дію, можна резюмувати наступне:
Виражена антигістамінна активність цетиризину - це фактор, який особливо варто врахувати при лікуванні алергічних проявів з боку шкіри. Справа в тому, що цетиризин характеризується високою здатністю проникнення в шкіру: через 24 години після прийому одноразової дози препарату концентрація цетиризину в шкірі дорівнює або перевищує таку в крові. При цьому після курсового лікування терапевтичний ефект зберігається до 3 діб. [2]