Цетрин, цетиризин - протиалергічний препарат, який належить до класу антигістамінних засобів другого покоління [1], які мають ряд переваг перед антигістамінними засобами першого покоління - наприклад, такі, як підвищена специфічність і низький ризик розвитку сонливості [2].
Проте, вибір не завжди однозначний, і призначення будь-якого препарату з двох класів таких засобів має розглядатися індивідуально, так як має бути клінічно обгрунтовано, з урахуванням того, що такі препарати мають свої відмінності навіть у межах одного класу антигістамінних засобів
Антигістамінні препарати I типу (Н 1-АГП), або антагоністи гістамінових рецепторів I типу, широко і успішно застосовуються в медичній практиці вже понад 70 років. Проте, поряд з впровадженням в медичну практику більш сучасних протиалергічних засобів, їх попередники все ще не втратили свого клінічного значення. Так, їх використовують в складі симптоматичної і базисної терапії алергічних і псевдо алергічних реакцій, комплексному лікуванні гострих і хронічних інфекційних захворювань [3]
Багато людей, навіть близькі до медицини, помиляються, думаючи, що існує три покоління антигістамінних засобів. Справа в тому, що деякі виробники лікарських засобів представляють нові препарати, допущені на фармацевтичний ринок, як антигістамінні засоби третього, тобто новітнього, покоління. До таких продуктів намагаються віднести метаболіти і стереоізомери сучасних антигістамінних препаратів. [3]
Однак в даний час прийнято вважати, що ці лікарські засоби - все ж антигістамінні препарати другого покоління, оскільки між ними і більш ранніми препаратами другого покоління суттєвої різниці не відзначається. Згідно Консенсусу по антигістамінним препаратам, назву «III покоління» було вирішено зарезервувати «про запас» - для позначення антигістамінних препаратів, синтезованих фармакологами в майбутньому. При цьому такі лікарські агенти повинні будуть відрізнятися від відомих з'єднань по ряду основних характеристик [2,3].
Це розмежування цілком логічно, оскільки між антигістамінними засобами першого і другого поколінь відмінностей багато - достатньо для того, щоб виділити в їх окремі класи. Це, перш за все наявність або відсутність седативного ефекту: снодійну дію при прийомі антигістамінних препаратів першого покоління суб'єктивно відзначають 40-80% пацієнтів. А оскільки антигістамінні препарати другого покоління практично не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, цей побічний ефект у них практично відсутній, і вони не знижують розумову і фізичну активність пацієнтів. Крім цього, антигістамінні засоби першого і другого поколінь відрізняються наявністю або відсутністю побічних ефектів, пов'язаних зі стимуляцією рецепторів іншого типу, тривалістю дії, розвитком звикання [3].
Також вельми поширена помилка щодо того, ніби з'явилися в останні роки нові антигістамінні препарати завідомо ефективніші за попередні: це черговий міф, який також не знайшов підтвердження в наукових дослідженнях. Навпаки, роботи зарубіжних авторів свідчать про те, що антагоністи гістамінових рецепторів I типу другого покоління, наприклад цетиризин, мають більш виражену антигістамінну активність, ніж деякі лікарські засоби II покоління, що з'явилися значно пізніше [3].
Слід зазначити, що серед антигістамінних препаратів другого покоління цетиризину дослідники відводять особливе місце. Розроблений в 1987 році, цетиризин став першим оригінальним високовибірковим антагоністом Н 1-рецепторів, отриманим на основі фармакологічно активного метаболіту гідроксизину (який застосовувався раніше і відомий як антигістамінний засіб І покоління) [3].
Деякі автори навіть вважають, що цетиризин - один з найбільш ефективних антагоністів гістамінових рецепторів I типу другого покоління: він частіше використовувався в клінічних дослідженнях і показав свої переваги для пацієнтів, що погано відповідають на терапію іншими протиалергічними засобами. У порівняльних дослідженнях також було встановлено, що висока антигістамінна активність цетиризину обумовлена ступенем його спорідненості до Н 1-рецепторів, яка виявилася вище, ніж у лоратадину [3].
Слід також відзначити значиму специфічність препарату, оскільки навіть у високих концентраціях він не чинить блокуючого впливу на серотонінові (5-НТ2), дофамінові (D2), М-холінорецептори. [3]. Крім того, серед зазначених антигістамінних препаратів активний метаболіт цетиризин має найменший обсяг розподілу (0,56 л / кг), а також характеризується високою здатністю проникнення в шкіру. Через 24 години після прийому одноразової дози концентрація цетиризину в шкірі дорівнює або перевищує таку в крові. При цьому після курсового лікування терапевтичний ефект зберігається до 3 діб [3].