Класи антигістамінних препаратів

Цетрин - протиалергічний препарат, який належить до класу антигістамінних засобів другого покоління [1], які мають ряд переваг перед антигістамінними засобами другого покоління - наприклад, такі, як підвищена специфічність і низький ризик розвитку сонливості [2].

Проте, вибір не завжди однозначний, і призначення будь-якого препарату з двох класів таких засобів має розглядатися індивідуально, так як має бути клінічно обгрунтовано (з урахуванням того, що такі препарати мають свої відмінності навіть у межах одного класу антигістамінних засобів

Перше покоління антигістамінних препаратів все ще актуально

Антигістамінні препарати I типу (Н1-АГП), або антагоністи гістамінових рецепторів I типу, широко і успішно застосовуються в медичній практиці вже понад 70 років. Проте, поряд з впровадженням в медичну практику більш сучасних протиалергічних засобів, їх попередники все ще не втратили свого клінічного значення. Так, їх використовують в складі симптоматичної і базисної терапії алергічних і псевдо алергічних реакцій, комплексному лікуванні гострих і хронічних інфекційних захворювань різного генезу т. Д. [3]

Який препарат третього покоління антигістамінних препаратів

Багато людей, навіть близькі до медицини, помиляються, думаючи, що існує три покоління антигістамінних засобів. Справа в тому, що деякі виробники лікарських засобів представляють нові препарати, допущені на фармацевтичний ринок, як антигістамінні засоби третього, тобто новітнього, покоління. До таких продуктів намагаються віднести метаболіти і стереоізомери сучасних антигістамінних препаратів. [3]

Однак в даний час прийнято вважати, що ці лікарські засоби - все ж антигістамінні препарати другого покоління, оскільки між ними і більш ранніми препаратами другої покоління суттєвої різниці не відзначається. Згідно Консенсусу по антигістамінні препарати, назву «III покоління» було вирішено зарезервувати «про запас» - для позначення антигістамінних препаратів, синтезованих фармакологами в майбутньому. При цьому такі лікарські агенти повинні будуть відрізнятися від відомих з'єднань по ряду основних характеристик [2,3].

Це розмежування цілком логічно, оскільки між антигістамінними засобами першого і другого поколінь відмінностей багато - достатньо для того, щоб виділити в їх окремі класи. Це, перш за все наявність або відсутність седативного ефекту: снодійну дію при прийомі антигістамінних препаратів першого покоління суб'єктивно відзначають 40-80% пацієнтів. А оскільки антигістамінні препарати другого покоління практично не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, цей побічний ефект у них практично відсутній, і вони не знижують розумову і фізичну активність пацієнтів. Крім цього, антигістамінні засоби першого і другого поколінь відрізняються наявністю або відсутністю побічних ефектів, пов'язаних зі стимуляцією рецепторів іншого типу, тривалістю дії, розвитком звикання [3].

Міф про більш високу ефективність кожного нового антигістамінного препарату

Також вельми поширена помилка щодо того, ніби з'явилися в останні роки нові антигістамінні препарати свідомо ефективніші за попередні: це черговий міф, який також не знайшов підтвердження в наукових дослідженнях. Навпаки, роботи зарубіжних авторів свідчать про те, що антагоністи гістамінових рецепторів I типу другого покоління, наприклад цетиризин, мають більш виражену антигістамінноу активність, ніж лікарські засоби II покоління, що з'явилися значно пізніше [3].

Слід зазначити, що серед антигістамінних препаратів другого покоління цетиризину дослідники відводять особливе місце. Розроблений в 1987 році, цетиризин став першим оригінальним високовибірковим антагоністом Н1-рецепторів, отриманим на основі фармакологічно активного метаболіту гідроксизину (який застосовувався раніше відомого антигістамінного засобу I покоління) [3].

Деякі автори навіть вважають, що цетиризин - один з найбільш ефективних антагоністів гістамінових рецепторів I типу другого покоління: він частіше використовувався в клінічних дослідженнях і показав свої переваги для пацієнтів, що погано відповідають на терапію іншими протиалергічними засобами. У порівняльних дослідженнях також було встановлено, що висока антигістамінна активність цетиризина обумовлена ступенем його спорідненості до Н1-рецепторів, яка виявилася вище, ніж у лоратадина [3].

Слід також відзначити значиму специфічність препарату, оскільки навіть у високих концентраціях він не робить блокуючого впливу на серотонінові (5_НТ2), дофамінові (D2), М-холінорецептори. [3]. Крім того, серед всіх відомих антигістамінних препаратів активний метаболіт цетиризин має найменший обсяг розподілу (0,56 л / кг), а також характеризується високою здатністю проникнення в шкіру. Через 24 годин після прийому одноразової дози концентрація цетиризину в шкірі дорівнює або перевищує таку в крові. При цьому після курсового лікування терапевтичний ефект зберігається до 3 діб [3].

Джерела:

  1. Цетрин: інструкція http://cetrine.com.ua/instruction/
  2. S.T. Holgate, G.W. Canonica, F.E.R. Simons, M. Taglialatela, M. Tharp, H. Timmerman, K. Yanai. Консенсус по антигистаминным препаратам нового поколения (CONGA): современное состояние проблемы и рекомендации. Клінічна імунологія. Алергологія. Інфектологія. Спецвипуск № 3 2015
  3. Т.Г. Федоскова, ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России. Антигистаминные препараты: мифы и реальность. Клінічна імунологія. Алергологія. Інфектологія. № 5 (306) Березень 2013 р.

ЦеИнт39-29/06/2017-ОТС