Классы антигистаминных препаратов

Цетрин – противоаллергический препарат, принадлежащий к классу антигистаминных средств второго поколения [1], которые имеют ряд преимуществ перед антигистаминными средствами второго поколения – например, такие, как повышенная специфичность и низкий риск развития сонливости [2].

Тем не менее, выбор не всегда однозначен, и назначение любого препарата из двух классов таких средств должно рассматриваться индивидуально, так как должно быть клинически обоснованно (с учетом того, что такие препараты имеют свои отличия даже в пределах одного класса антигистаминных средств

Первое поколение антигистаминных препаратов все еще актуально

Антигистаминные препараты I типа (Н1-АГП), или антагонисты гистаминовых рецепторов I типа, широко и успешно применяются в медицинской практике уже более 70 лет. Тем не менее, наряду с внедрением в медицинскую практику более современных противоаллергических средств, их предшественники все еще не потеряли своего клинического значения. Так, их используют в составе симптоматической и базисной терапии аллергических и псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых и хронических инфекционных заболеваний различного генеза т. д. [3]

Какой препарат третьего поколения антигистаминных препаратов

Многие люди, даже близкие к медицине, заблуждаются, думая, что существует три поколения антигистаминных средств. Дело в том, что некоторые производители лекарственных средств представляют новые препараты, допущенные на фармацевтический рынок, как антигистаминные средств третьего, то есть новейшего, поколения. К таким продуктам пытаются отнести метаболиты и стереоизомеры современных антигистаминных препаратов. [3]

Однако в настоящее время принято считать, что эти лекарственные средства – все же антигистаминные препараты второго поколения, поскольку между ними и более ранними препаратами второй поколения существенной разницы не отмечается. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам, название «III поколение» было решено зарезервировать «впрок»– для обозначения антигистаминных препаратов, синтезируемых фармакологами в будущем. При этом такие лекарственные агенты должны будут отличаться от известных соединений по ряду основных характеристик [2,3].

Это разграничение вполне логично, поскольку между антигистаминными средствами первого и второго поколений различий много – достаточно для того, чтобы выделить в их отдельные классы. Это, прежде всего наличие или отсутствие седативного эффекта: снотворное действие при приеме антигистаминных препаратов первого поколения субъективно отмечают 40-80% пациентов. А поскольку антигистаминные препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, этот побочный эффект у них практически отсутствует, и они не снижают умственную и физическую активность пациентов. Помимо этого, антигистаминные средства первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания [3].

Миф о более высокой эффективности каждого нового антигистаминного препарата

Также весьма распространено заблуждение относительно того, будто появившиеся в последние годы новые антигистаминные препараты заведомо эффективнее предыдущих: это очередной миф, который также не нашел подтверждения в научных исследованиях. Наоборот, работы зарубежных авторов свидетельствуют о том, что антагонисты гистаминовых рецепторов I типа второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной антигистаминной активностью, чем лекарственные средства II поколения, появившиеся значительно позже [3].

Следует отметить, что среди антигистаминных препаратов второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 году, цетиризин стал первым оригинальным высокоизбирательным антагонистом Н1-рецепторов, полученным на основе фармакологически активного метаболита гидроксизина (применяемого ранее известного антигистаминного средства I поколения) [3].

Некоторые авторы даже полагают, что цетиризин – один из наиболее эффективных антагонистов гистаминовых рецепторов I типа второго поколения: он чаще использовался в клинических исследованиях и показал свои преимущества для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими противоаллергическими средствами. В сравнительных исследованиях также было установлено, что высокая антигистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н1-рецепторам, которая оказалась выше, чем у лоратадина [3].

Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые (5_НТ2), дофаминовые (D2), М-холинорецепторы. [3]. Кроме того, седи всех известных антигистаминных препаратов активный метаболит цетиризин имеет наименьший объем распределения (0,56 л/кг), а также характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 ч после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает таковую в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток [3].

Источники:

  1. Цетрин: инструкция http://cetrine.com.ua/instruction/
  2. S.T. Holgate, G.W. Canonica, F.E.R. Simons, M. Taglialatela, M. Tharp, H. Timmerman, K. Yanai. Консенсус по антигистаминным препаратам нового поколения (CONGA): современное состояние проблемы и рекомендации. Клінічна імунологія. Алергологія. Інфектологія. Спецвипуск № 3 2015
  3. Т.Г. Федоскова, ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России. Антигистаминные препараты: мифы и реальность. Клінічна імунологія. Алергологія. Інфектологія. № 5 (306) Березень 2013 р.

ЦеИнт39-29/06/2017-ОТС